Снотворные, противоэпилептические и антипаркинсонические средства

? Основные вопросы

1. Сон, механизмы возникновения и фазы сна. Основные виды нарушений сна.

2. Классификация снотворных средств по химическому строению. Механизм действия снотворных средств. Особенности их выписывания в рецептах.

3. Производные бензодиазепина: нитразепам (радедорм), флунитразепам (рогипнол), триазолам (хальцион), мидазолам (дормикум). Особенности спектра и механизма действия. Флумазенил.

4. Производные барбитуровой кислоты: этаминал-натрий (нембутал), фенобарбитал (люминал). Длительность действия в зависимости от химического строения. Особенности действия фенобарбитала. Помощь при отравлении барбитуратами. Бемегрид.

5. Производные разных химических групп: золпидем, зопиклон. Легкие снотворные (бромизовал). Снотворное действие противогистаминных препаратов.

6. Противоэпилептические средства: фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал), примидон (гексамидин), фенитоин (дифенин), натрия вальпроат, этосуксимид, карбамазепин (тегретол), ламотриджин (ламиктал), клоназепам. Механизм действия при различного вида припадках. Побочные эффекты. Купирование развившихся судорог (хлоралгидрат).

7. Средства для лечения паркинсонизма: леводопа, амантадин (мидантан), снлегилин (депренил), тригексифенидил (циклодол), бромокриптин (парлодел), наком, мадопар. Принципы действия.

LЗадания для проверки самостоятельной подготовки

1. Какие фазы сна вы знаете?

2. В чем сходство и различия действия средств для наркоза и снотворных?

3. Какие эффекты могут оказывать барбитураты на организм, кроме снотворного?

4. Перечислите стороны действия фенобарбитала. Каков механизм снижения АД?

5. Какие средства следует назначать при передозировке барбитуратов?

6. Почему противоэпилептические средства назначают на протяжении очень длительного периода времени?

7. Каковы принципы действия антипаркинсонических средств?

8. В каких отделах ЦНС проявляют эффекты антипаркинсонические препараты?

9. В чем сходство и различие в механизме снотворного эффекта фенобарбитала и нитразепама?

10. Какие препараты наиболее эффективны при больших припадках? Малых? Психомоторных эквивалентах?

11. Какие из противоэпилептических средств обладают обезболивающим действием?

12. В чем принципиальное различие в механизмах действия тригексифенидила и бромокриптина?

NЗадания для самостоятельной работы

1. Выпишите рецепты и ответьте на вопросы.

1. Нитразепам – таблетки. Какому больному можно выписать такой рецепт? Каков механизм действия препарата? Каким препаратом его можно заменить?

2. Фенобарбитал с бензокаином. Какие стороны действия есть у фенобарбитала? Как это связано с химическим строением? Какому больному можно назначить этот рецепт?

3. Препарат при отравлении этаминалом натрия. Каков механизм его действия?

4. Карбамазепин. Какому больному его можно назначить? Чем можно заменить?

5. Этосуксимид. В чем особенности его механизма действия?

6. Наком. С какой целью назначен этот препарат? В чем смысл комбинации входящих в него веществ?

7. Тригексифенидил.

1. Перечертите таблицу, определите снотворные средства А–В из группы барбитуратов.

   Средство	Путь введения	Противо­судорожная активность	Длительность действия	Применяют в качестве гипотензивного
   А Б В	в/в внутрь внутрь	0 + + 0	30–40 минут 8–10 часов 4–6 часов	0 + 0

2. По описанию определите препараты.

   1. Производное барбитуровой кислоты, обладает противоэпилептическим действием, однако одновременно оказывает сильное депрессивное влияние вплоть до снотворного эффекта. В малых дозах оказывает успокаивающее действие, в сочетании с другими веществами усиливает их гипотензивное действие. У новорожденных применяется для лечения гемолитической болезни, поскольку уменьшает гипербилирубинемию (повышает активность монооксигеназной системы печени).

   2. Похож по строению на барбитураты, но молекула видоизменена. Имеет два фенильных радикала, что определило одно из коммерческих названий препарата. Противосудорожное действие не сопровождается снотворным эффектом. Эффективен при некоторых формах сердечных аритмий. Характерным побочным действием является гиперплазия десен.

   3. Противосудорожный препарат, выпускается в таблетках по 5, 25, 50 и 100 мг, чтобы легче было осуществлять дозировку для детей. Важно, что назначать его можно один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет более 20 часов. Противосудорожное действие связано с блокадой натриевых каналов пресинаптических мембран, что снижает выброс глютамата (аминокислоты, играющей ключевую роль в развитии эпилептического приступа). В числе побочных эффектов могут наблюдаться кожные высыпания макулопапулезного характера.

   4. Эффективен при разных формах эпилепсии, что, по-видимому, обусловлено повышением содержания тормозного медиатора ГАМК вследствие ингибирования разрушающего фермента. Один из немногих препаратов, не содержащих азота. Выпускают в таб­летках по 0,3 г и в ампулах по 0,4 г с приложением отдельно воды для растворения. Синонимы – “Апилепсин”, “Депакин”.

   5. Комбинированный препарат для лечения паркинсонизма. Один из ингредиентов восполняет дефицит дофамина в базальных ганглиях ЦНС, второй (бенсеразид) - препятствует разрушению действующего начала в крови.

3. При остром отравлении барбитуратами проводят мероприятия по снятию их действия. Перепишите таблицу, заполнив пустую графу.

   Мероприятие при остром отравлении	Его цель
   1. Промывание желудка 2. Форсированный диурез 3. Искусственное дыхание 4. Применение гипертензивных средств 5. Введение внутривенно щелочных растворов

4. Решите задачи.

   1. Человек, страдающий бессонницей, принял на ночь снотворный препарат. Сон наступил достаточно глубокий, однако на следующий день после применения лекарственного средства наблюдалось ощущение вялости, головная боль, нарушение внимания. Какой препарат был принят? Какие препараты могут использоваться для коррекции последействия снотворных?

   2. Пациенту для нормализации сна был назначен фенобарбитал. Первоначально прием препарата в предписанной врачом дозе нормализовал сон, но в дальнейшем для достижения снотворного эффекта больной был вынужден увеличивать дозу препарата. Какова причина ослабления терапевтического действия первоначальной дозы снотворного? Правильно ли поступил больной? Что нужно было сделать? Назовите синоним этого препарата.

   3. У человека с гипертонической болезнью появилась бессонница. Врач решил назначить снотворное. Какому из препаратов этой группы следует отдать предпочтение в подобном случае? Каков механизм его действия?

   4. Больному паркинсонизмом для уменьшения мышечной ригидности был назначен лекарственный препарат, после приема которого понизилась мышечная скованность. Однако пациент обратил внимание на сухость во рту, учащение сердцебиения и ухудшения ближнего видения. Какой препарат принимал больной? Каков механизм вызванных осложнений?

   5. Лицу, имеющему в анамнезе заболевание печени, при бессоннице было назначено снотворное средство из группы барбитуратов средней продолжительности действия. Отмечалось значительное удлинение срока снотворного эффекта по сравнению с ожидаемым. Чем объяснить это явление? Каковы особенности дозировки барбитуратов при назначении их на фоне патологии печени?

Занятие 25