Парааминобензойная кислота

А

ДИГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА

Б

ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА

СИНТЕЗ ПУРИНОВЫХ И ПИРИМИДИНОВЫХ ОСНОВАНИЙ

6. Решите задачи, письменно ответьте на вопросы.

6.1 Рану, в которой было некоторое количество гноя, больной засыпал сульфаниламидом в расчете на быстрое заживление (к врачу не обращался). Улучшения не последовало. Позднее, по совету врача, рану обработали раствором фурагина. Поверхность раны стала очищаться, гнойные выделения прекратились. Почему первый вариант терапии (самолечение) оказался безуспешным? Чем объяснить положительное влияние последующей терапии.

6.2. Больной обратился к врачу с жалобами на острую боль при глотании и припухлость в области шеи. Был поставлен диагноз - острый лимфаденит. Врач назначил сульфаниламидный препарат в дозе 1г 4 раза в день. Через несколько дней боль при глотании заметно уменьшилась, состояние больного улучшилось, но вскоре человек стал жаловаться на боли в области поясницы и затрудненное мочеиспускание. Назначение каких сульфаниламидных препаратов могло вызвать описанные осложнения? Меры их профилактики?

6.3. Больного пневмонией лечили сульфаниламидным препаратом. Улучшение не наступало. Указанное лекарственное средство отменили и назначили курс лечения препаратом, представляющим собой комплекс сульфаниламида с антибактериальным веществом иной структуры и механизма действия. Температура снизилась, кашель уменьшился, однако в формуле крови были отмечены небольшие отклонения от нормы (лейкопения). После отмены препарата и применения поливитаминов формула крови нормализовалась, и больной выписался в удовлетворительном состоянии. Какими препаратами лечили пациента? Каков механизм их антибактериального действия? Чем объяснить побочное действие комбинированного препарата?

6.4. В противотуберкулезном учреждении больного лечили несколькими препаратами, в том числе одним из фторхинолонов. Однако было отмечено, что снизился эффект другого антибиотика, зато появился фотодерматоз. Какой предположительно препарат из группы фторхинолонов мог быть применен?

Занятие 48

Антибиотики

? Основные вопросы

1. Представление об антибиотиках, источники их получения. Классификациям антибиотиков по механизму действия и по строению. Общие принципы назначения.

2. β-лактамные антибиотики, общая характеристика.

1. Пенициллины естественные: бензилпенициллин, бициллины 1, 5, феноксиметилпенициллин и полусинтетические: амдиноциллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, оксациллин. Сочетание с клавулановой кислотой и сульбактамом.

2. Цефалоспориновые антибиотики разных поколений и их представители: цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефпиром.

3. Карбапенемы: имипенем, меропенем, комбинированные с циластатином: тиенам. Постантибиотический эффект. Особенности применения.

4. Монобактамы: азтреонам.

3. Макролиды и близкие к ним антибиотики. Природные: эритромицин, олеандомицин, спирамицин и полусинтетические: рокситромицин, азитромицин препараты.. Механизм действия.

4. Линкосамиды: линкомицин, клиндамицин.

5. Аминогликозидные антибиотики разных поколений: стрептомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, амикацин. Основной механизм противомикробного действия. Побочные эффекты.

6. Антибиотики других групп. Полимиксины; левомицетин; тетрациклины: окситетрациклин, тетрациклин, метациклин, доксициклин; рифамицины; фузидиевая кислота; гликопептидные антибиотики: ванкомицин, ристомицин; фосфомицин.

LЗадания для проверки самостоятельной подготовки

1. Назовите основные точки приложения антибиотиков в микробной клетке.

2. Какие из этих антибиотиков наименее токсичны для человека? Почему?

3. Какова классификация β-лактамных антибиотиков?

4. Перечислите β-лактамные антибиотики, устойчивые к пенициллиназе.

5. При введении каких антибиотиков чаще возникает анафилактический шок? Как предупредить его возникновение?

6. Почему препараты пенициллина приходится часто вводить в организм для поддержания терапевтической концентрации?

7. Чем отличаются цефалоспорины I, II и III поколений?

8. В состав каких антибиотиков входит лактоновое кольцо?

9. Перечислите полиеновые и родственные им по механизму действия антибиотики. Почему они очень токсичны?

10. Какие осложнения свойственны тетрациклиновым антибиотикам

11. Каковы особенности аминогликозидных антибиотиков различных поколений?

12. Можно ли для лечения пневмонии рекомендовать пероральное применение стрептомицина?

13. Перечислите симптомы передозировки стрептомицина.

NЗадания для самостоятельной работы

1. Выпишите рецепты, обоснуйте механизмы и показания для применения выписанных препаратов.

1. Препарат из группы цефалоспоринов - инъекции.

2. Препарат бензилпенициллина длительного действия.

3. Левомицетин - паста.

4. Антибиотик тетрациклинового ряда.

5. Ампициллин.

6. Эритромицин.

7. Рифампицин - капсулы.

2. Перепишите и заполните таблицу «Сравнительная характеристика препаратов группы пенициллина»

Препараты	Устойчивость к		Спектр действия
	HCl	пенициллиназе	Грам+	Грам–
Бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Оксациллин Карбенициллин Ампициллин

3. Определите антибиотики (А—Г).

Препараты	Широкого спектра	Грам+	Грам-	Устойчивость в желудке	Механизм действия	Осложнения
А	+	+	+	+	Бактериос-татический Синтез белка	Гепатоток-сичность
Б	+	+	+	+	Бактерии-цидный Стенка бактерии	Сывороточ-ная болезнь
В	-	+	-	+	Бактерии-цидный Стенка бактерии	Сывороточ-ная болезнь
Г	+	+	+	+	Бактериос-татический Синтез белка	Нейроток-сичность

4. Определите антибиотики (А–Г), нарушающие рибосомальный биосинтез белка (тетрациклин, эритромицин, левомицетин, стрептомицин).

Препараты	Грам+	Грам–	Широкого спектра действия	Устойчивость в желудке	Осложнения
А	+	+	+	+	Катаболическое действие, дисбактериоз, нарушение образования костной и зубной ткани
Б	+	–	–	+	Стимулирует моторику ЖКТ
В	+	+	+	+	Гемотоксичность, поражение зрительного нерва, дисбактериоз
Г	–	+	–	–	Ототоксичность, нефротоксичность, нервно-мышечная блокада

5. Решите задачи, письменно ответьте на вопросы.

1. Больного с абсцессом легкого лечили внутримышечными инъекциями бензилпенициллина. Несмотря на интенсивную пенициллинотерапию, сохранялась лихорадка, общее состояние больного оставалось тяжелым. Врач заменил пенициллин другим антибиотиком, сходным с ним по структуре. Вскоре температура снизилась, симптомы заболевания стали менее выраженными, больной стал выздоравливать. Какова причина отсутствия эффекта при использовании пенициллина? Какие препараты применили после его отмены?

2. Человеку, страдающему остеомиелитом нижней челюсти, назначили внутримышечно инъекции пенициллина. Улучшения течения процесса не наблюдалось. Посев гнойного отделяемого показал наличие стафилококка. Пенициллин отменили и назначили антибиотик, имеющий стероидную структуру, проявляющий активность в отношении стафилококка. Состояние больного значительно улучшилось. Каков механизм действия антибиотика?

3. Поступившему в стационар больному с бактериальной дизентерией после безуспешного лечения другими препаратами назначили внутрь большие дозы антибиотика, являющегося препаратом выбора при кишечных инфекциях, но токсичного. Состояние больного улучшилось. Однако через несколько дней от начала лечения неожиданно повысилась температура до 40 градусов, ухудшилось общее состояние, а позднее появились явления ангины, язвенный стоматит. В крови была выражена резкая лейкопения. Какой антибиотик был применен для лечения дизентерии? С чем связаны описанные осложнения?

4. Больному с обширной инфицированной раной в челюстно-лицевой области проводилось регулярное орошение очага поражения препаратом, содержащим антибиотик. Наступило улучшение, но было обнаружено понижение слуха и нарушение функции почек. Какой антибиотик мог вызвать указанное побочное действие?

5. Что врач может назначить больным вместо отсутствующих в аптеке комбинированных препаратов – ампиокса, олететрина?

6. Студент мединститута в домашних условиях начал введение пенициллина жене по поводу воспаления легких. Через несколько минут после введения одной дозы пенициллина у больной появились чувство жжения во всем теле, тошнота, головокружение, общая слабость. Вскоре она потеряла сознание, появились рвота, пена изо рта, отек век и губ, обнаружились признаки острого нарушения сердечно-сосудистой деятельности, посинели кожные покровы, на лице выступил холодный пот. После проведенной искусственной вентиляции легких состояние несколько улучшилось, кожа порозовела. Но вскоре появились судороги мышц лица, конечностей, губы и ногти вновь стали синюшными, артериальное давление резко упало. Через несколько часов больная умерла. Что произошло в данном случае? Какая ошибка была допущена при введении лекарства?

Занятие 49