Противотуберкулезные, противоспирохетозные средства

? Основные вопросы

1. Принципы комбинированной химиотерапии туберкулеза. Основные и резервные препараты.

2. Основные противотуберкулезные препараты. Антибиотики: стрептомицина сульфат, рифампицин. Гидразиды изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид, салюзид. Этамбутол. Резервные препараты. Антибиотики: канамицина сульфат, циклосерин, виомицин (флоримицина сульфат), капреомицина сульфат. Аналоги ГИНК: этионамид, протионамид. Прочие: пиразинамид, тиоацетазон, препараты ПАСК. Механизмы действия, особенности фармакокинетики, побочные эффекты.

3. Противоспирохетозные средства. Антибиотики пенициллинового яда, эритромицин, тетрациклины. Препараты висмута; бийохинол, бисмоверол. Соединения йода. Препараты мышьяка: осарсол. Механизмы действия, особенности фармакокинетики, побочные эффекты.

LЗадания для проверки самостоятельной подготовки

1. Назовите противотуберкулезные препараты I и II ряда. Какими препаратами начинают лечение? Когда используют препараты II ряда?

2. Укажите причины быстрого появления стрептомицинрезистентных штаммов микобактерий туберкулеза. Каковы пути снижения темпа развития резистентности возбудителей туберкулеза к стрептомицину?

3. Приведите несколько сочетаний препаратов для лечения туберкулеза.

4. Каков механизм действия рифампицина? Каков спектр его противомикробной активности?

5. Почему для лечения туберкулеза не используют известные вам сульфаниламиды, а используют ПАСК-натрий.

6. Почему производные ГИНК действуют только на микобактерии туберкулеза и не действуют на другие микроорганизмы?

7. Какие изменения со стороны ЦНС вызывают производные ГИНК? С чем это связано?

8. Что можно назначить для предупреждения побочных эффектов производных ГИНК?

9. Каков механизм действия висмутсодержащих препаратов на спирохеты?

10. Что представляет собой бийохинол и почему препарат так называется?

11. Какие антибиотики применяют для лечения сифилиса?

12. В каких случаях сифилис лечат антибиотиками непенициллинового ряда?

13. Как действуют на гуммы препараты йода?

NЗадания для самостоятельной работы

1. Выпишите рецепты, обоснуйте механизм и показания для применения.

1. Стрептомицина сульфат.

2. Производное гидразида изоникотиновой кислоты – ампулы.

3. ПАСК-натрий.

4. Рифампицин.

5. Бийохинол.

6. Антибиотик для лечения сифилиса.

1. Определите противотуберкулезные средства А–Г (изониазид, стрептомицин, рифампицин, ПАСК).

   Условия	Препараты
   	А	Б	В	Г
   Механизм действия	Конку-ренция с ПАБК	Нарушение рибосомаль-ного синтеза белка	Нарушение синтеза миколевых кислот, РНК и ДНК	Блокада РНК-полимеразы, нарушение синтеза РНК
   Противотубер-кулезная активность	+	+ +	+ + + +	+ + +
   Скорость развития резистентности	+ +	+ + +	+	+
   Степень проникновения в туберкулезные очаги	+	+	+ + +	+ +

2. Составьте таблицу «Осложнения, вызываемые противотуберкулезными антибиотиками».

Характер осложнений	Препараты
	Стрепто-мицин	Цикло-серин	Кана-мицин	Рифампицин
Прямое токсическое действие: – нейротоксическое – ототоксическое – гепатотоксическое – нефротоксическое Аллергические реакции: – немедленного типа – замедленного типа Осложнения, связанные с химиотерапевтической активностью: – дисбактериоз – суперинфекция – гиповитаминоз

4. Оределите рациональные и нерациональные комбинации противотуберкулезных средств.

0. Стрептомицин + канамицин + циклосерин

1. Рифампицин + этамбутол + изониазид

2. Этионамид + протионамид + ПАСК-натрий

3. Стрептомицин + изониазид + этамбутол

1. Определите противосифилитические средства.

   Характеристика	Препараты
   	А	Б
   Механизм действия	Блокада тиоловых групп ферментов спирохет	Нарушение образования клеточной стенки спирохет
   Противосифилитическая активность	+	+ + +
   Осложнения	Гингивиты, стоматиты, диарея, дерматиты	Аллергические реакции

2. Определите препарат, назовите его синонимы, укажите механизм действия.

1. Противотуберкулезный препарат, угнетающий синтез миколевых кислот и пиридоксальфосфата, нерастворимый в воде.

2. Антибиотик-аминогликозид, не всасывающийся из ЖКТ, который можно при туберкулезе вводить только парентерально.

3. Противосифилитический препарат, блокирующий сульфгидрильные группы ферментов возбудителя, растворимый в воде.

1. Решите задачу, письменно ответьте на вопросы.

7.1. Двух больных первичным сифилисом начали лечить ударными дозами препаратов. У одного из них первое введение вызвало через несколько минут резкую слабость, затрудненное дыхание, кашель, страх смерти, бледность кожи, холодный пот, резкое снижение артериального давления. Какие препараты могли вызвать такое осложнение? Каков его механизм? Как его предупредить и чем помочь? У второго больного к исходу первых суток лечения появилось недомогание, повысилась температура тела, увеличились лимфоузлы. Какова причина ухудшения состояния? Последующая тактика врача?

Занятие 50