Общая фармакология: основы фармакокинетики

? Основные вопросы

1. Основные пути введения и выведения лекарственных средств и их метаболитов. Биодоступность, распределение, транспорт через мембраны. Факторы, влияющие на распределение.

2. Биотрансформация лекарственных веществ, типы реакций. Роль окислительных систем печени. Индукция и депрессия метаболических процессов.

LЗадания для проверки самостоятельной подготовки

1. В чем различие понятий «фармакодинамика» и «фармакокинетика»?

2. Дайте определение термина «биодоступность». Что он характеризует?

3. Что такое коэффициент элиминации?

4. Какие черты присущи активному транспорту через мембраны?

5. Как вы понимаете путь циркуляции лекарства по энтеропеченочному кругу?

NЗадания для самостоятельной работы

1. Перенесите таблицу в тетрадь. Определите, какой из препаратов: А, Б или В – быстрее выводится из организма почками. Почему?

Вещество	Фильтрация	Реабсорбция	Канальцевая секреция
А	+	–	–
Б	+	–	+
В	+	–	–

2. Какое из веществ при пероральном введении должно иметь существенно более высокую дозу, чем при парентеральном? Почему?

2. Какое вещество лучше всасывается в желудке?

Каков предположительный характер (кислотный или основный) веществ А и Б?

2. При назначении внутрь двух веществ в одинаковой дозе определили их концентрацию в крови (см. график). Какие выводы можно сделать о биодоступности этих веществ? Какие могут быть даны практические рекомендации?

2. Отметьте правильные ответы на вопросы.

1. От пути введения лекарственного вещества может зависеть:

   1. механизм действия;

   2. скорость развития эффекта;

   3. выраженность лечебного действия;

   4. продолжительность действия.

2. Основной механизм всасывания лекарственных веществ в тонком кишечнике:

   1. фильтрация через поры мембран;

   2. активный транспорт;

   3. пассивная диффузия;

   4. облегченная диффузия;

   5. пиноцитоз.

3. Внутривенно нельзя вводить:

   1. масляные растворы;

   2. нерастворимые вещества;

   3. растворы с хлопьевидным осадком;

   4. большие объемы жидкости;

   5. осмотически активные вещества.

2. Для фармакологического действия на почки ректально вводится лекарственное вещество. Какой путь оно пройдет? Заполните схему.

Постройте аналогичную схему для перорального пути введения.

2. Больной с язвенной болезнью желудка применял препарат, содержащий гидроокиси алюминия и магния («альмагель»). В это же время по поводу инфекции дыхательных путей ему был назначен антибиотик тетрациклин, который по каким-то причинам не оказал эффекта. Попытка определить концентрацию тетрациклина в крови дала отрицательный результат. Каковы причины данного явления?

3. Для лечения сахарного диабета назначили препарат толбутамид. Период его полувыведения составляет 5 часов. При сочетанном применении с левомицетином (антибиотик, нарушающий синтез белка) период полувыведения толбутамида увеличился до 14 часов. Какова может быть причина этого явления?

4. Известно, что кардиотонические сердечные гликозиды в разной степени связываются с белками крови. Уабаин связывается слабо (2%), а дигоксин более сильно (40%). Какой из этих препаратов быстрее окажет влияние на сердце?

5. Установлено, что антибиотик бензилпенициллин выделяется канальцами почек путем секреторного транспорта. При курсовом внутримышечном назначении пенициллина время полувыведения препарата с 3 часов в течение 1 недели сократилось до 2,3 часа. Каковы возможные причины, лежащие в основе этого явления?

Занятие 12