ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

Фармакотерапевтическая группа. Другие простые препараты витаминов. Совершенствование технологии и качества растворов, в первую очередь, связано с расширением ассортимента растворителей, которые имеют достаточную растворяющую способность лекарственных веществ, химическую и фармакологическую индифферентность, биодоступность и стойкость в процессе

хранения.

Кроме того, наблюдается заметная тенденция к сокращению использования спирта этилового, который имеет наркотическое действие; ограничения по использованию растительных масел, которые легко прогоркают и являются пищевыми продуктами.

Огромное значение для качества растворов имеет усовершенствованная упаковка, обеспечивающая как надежное хранение, так и удобство в применении.

7.5. КАПЛИ

Капли – жидкая лекарственная форма, дозируемая в каплях и предназначенная для внутреннего или наружного применения. Капли необходимо рассматривать как разновидность истинных или коллоидных растворов, реже встречаются среди них тонкие суспензии (мути) и эмульсии. Их выделяют как самостоятельные лекарственные формы, ибо содержащиеся в них лекарственные вещества даны в такой концентрации, что для разового приема достаточно дозирования каплями.

Капли обладают всеми достоинствами, присущими жидким лекарственным формам. Они более биодоступны, чем таблетки и капсулы, удобны для применения, относительно просты в изготовлении.

В форме капель выпускают водные, масляные, глицериновые, спиртовые растворы лекарственных веществ, настойки, жидкие экстракты, некоторые мак- симально-очищенные препараты. Обычно капли фасуют в первичную упаковку по 5 – 30 мл.

Область применения капель как лекарственных форм очень широка. Среди капель для наружного применения различают капли назальные (для инстилляции в носовую полость), ушные (для закапывания в ухо), зубные. Особую

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

группу составляют глазные капли, приготовление которых требует специальных условий асептики, поэтому они рассматриваются в отдельной главе.

Капли для внутреннего применения представлены чаще всего экстракционными препаратами, дозируемыми каплями (настойка валерианы, пустырника, жидкий экстракт боярышника, эхиноцеи, адонизид, лантозид, протефлазид и др.), о чем будет изложено в последующих главах.

При производстве капель используют те же приемы, которые применяют в технологии жидких лекарственных средств: растворимые вещества растворяют в прописанных растворителях; летучие и пахучие жидкости добавляют в последнюю очередь; сложные настойки получают смешиванием простых в порядке возрастания крепости спирта, на котором они получены. После растворения или смешивания всех компонентов растворы фильтруют. Технологические процессы проводят в производственных помещениях класса чистоты D или С, обеспечивающие необходимую микробную чистоту препарата.

Особенность дозирования капель обусловила поиск удобной для применения вида первичной упаковки. На сегодняшний день капли выпускаются в стеклянных и полимерных флаконах с пробками-капельницами или флаконахкапельницах (обычно с контролем первого вскрытия). Недостатком такого вида тары является сложность точного дозирования.

Капли выпускают в многодозовых контейнерах с приспособлением, обеспечивающим удобство применения и предотвращение загрязнения. Многодозовые препараты, как правило, содержат антимикробный консервант.

7.5.1. Назальные капли и жидкие аэрозоли

Назальные капли и жидкие аэрозоли – это растворы, эмульсии или су с- пензии, предназначенные для инстилляции или впрыскивания в носовую полость для получения общего или местного эффекта. Назальные препараты, предназначенные для применения при тяжелых повреждениях частей носа или перед операцией, должны быть стерильны. Назальные промывки представляют собой изотонированные растворы, предназначенные для очищения носовых ходов при повреждениях носа, или перед хирургическими вмешательствами.

При производстве назальных капель применяют буферные растворы для повышения химической стабильности действующих веществ и уменьшения чувства дискомфорта, связанного с осмолярностью раствора. Чаще всего ис-

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

пользуют борно-боратный, цитратный и фосфатный буферы. Если буферные компоненты не обеспечивают должное осмотическое давление, в раствор добавляют изотонирующие агенты в нужном количестве. Наиболее благоприятны препараты с осмолярностью, соответствующей растворам натрия хлорида в концентрациях 0,5-4 %, относительно комфортны капли с рН 6,5-8,0.

Важное значение при применении назальных капель имеет пролонгирование действия лекарственных веществ, что препятствует быстрому вытеканию капель и обеспечивает в течение длительного времени постоянную концентрацию БАВ на терапевтическом уровне. Наиболее часто для пролонгации применяют желатин, поливинилпирролидон (ПВП), метелцеллюлозу, натрий карбоксиметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, производные полиакриловой кислоты и др.

Появление в последние годы новых эффективных составов открыло дорогу для выпуска спреев. Особенно популярными спреи стали для введения тиксотропных составов, которые становятся более жидкими при встряхивании и загустевают при попадании в носовую полость. Кроме того, размер распыленных капель такой, что обеспечивает их осаждение в носовой полости и максимальную биодоступность.

Назальные спреи отличаются от назальных капель не только способом их применения, но и видом упаковки. Привычной формой упаковки являются полимерные (реже стеклянные) контейнеры, снабженные удлиненной насадкой или другим приспособлением для дозирования. Капли впрыскивают в носовую полость путем сдавливания полимерного флакона, а в случае спреев – нажатием на распыляющий клапан. Для сильнодействующих веществ с системным действием используют аэрозоли с дозирующим клапаном. Более подробно устройство и принцип работы спреев и аэрозолей представлено в главе «Препараты, находящиеся под давлением».

В последнее время на фармацевтическом рынке появились препараты серии «удобные капли» – это надежная защита от случайной передозировки, экономное расходование каждой капли и отсутствие неприятных ощущений от избытка жидкости, попадающей в нос.

Номенклатура достаточно широка и интенсивно расширяется: назальные капли: Називин, Санорин, Отривин, Мореназал (стерильный изотонический

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

раствор натуральной морской соли – для детей раннего возраста) и др., назальные спреи: Авамис, Грипоцитрон, Эвказолин, Носолин и др.

Авамис™ (Avamys™) – Спрей назальный, дозированный.

Состав: действующее вещество: флютиказона фуроат. 1 доза препарата содержит флутиказона фуроата 27,5 мкг. Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат и вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные препараты для местного применения при заболеваниях носа. Кортикостероиды.

Гриппоцитрон Риніс – Спрей назальный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета со специфическим запахом. Допускается опалесценция.

Состав лекарственного средства: действующие вещества: диметиндена малеат; фенилэфрина гидрохлорида. 1 мл препарата содержит: диметиндена малеата 0,25 мг, фенилэфрина гидрохлорида в пересчете на фенилэфрин 2,5 мг. Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, сорбит (Е 420); бензалкония хлорид, масло мяты перечной, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные средства для местного применения при заболеваниях носа.

Эвказолин Н (Eucazolin N) – Спрей назальный дозированный. Основные физико-химические свойства: препарат при выходе из флакона

через насос-дозатор и адаптер-распылитель распыляется в виде аэрозольной струи, имеет специфический запах и представляет собой диспергированные в воздухе частицы жидкости.

Состав: 1 г препарата содержит ксилометазолина гидрохлорида 1 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (0,15 мг/г), эвкалиптовое масло, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), пропиленгликоль, макрогол 1500 (полиэтиленоксид 1500), повидон, гидроксипропилмэтилцеллюлоза, полисорбат 20 (твин-20), динатрия фосфатдодекагидрат, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Противоотечные препараты для местного применения.