ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

Вишневый и малиновый сиропы могут быть приготовлены из соответствующих пищевых экстрактов высшего качества. При этом 4 весовые части экстракта смешивают с 96 частями сахарного сиропа. Они широко применяются в пищевой промышленности для производства мармелада, желе и пастилы и др.

Малиновый сироп ярко-малинового цвета, с приятным запахом и кисло- вато-сладким вкусом. Вишневый сироп прозрачен, темно-вишневого цвета, с приятным характерным запахом (бензальдегид) и кисловато-сладким вкусом. Плотность для обоих сиропов должна быть в пределах 1,305-1,330. Хранят в стеклянной таре в прохладном, темном месте.

Мандариновый сироп (Sirupus Citri unshii). Для его приготовления и с-

пользуют настойку кожуры мандарина. При этом 15 частей настойки смешивают с 85 частями сахарного сиропа. Это прозрачная жидкость буровато-желтого цвета с характерным ароматным запахом и вкусом мандариновой корки. Плотность его 1,220-1,244.

7.6.2. Лекарственные сиропы

Алтейный сироп (Sirupus Althaeae). В 100 мл сиропа содержится алтейного корня экстракта сухого (4:1) (в пересчете на полисахариды) – 0,15 г; вспомогательные вещества: нипагин, нипазол, спирт этиловый, сахар, вода очищенная.

Алтейный сироп представляет собой густоватую прозрачную жидкость желтоватого цвета со слабым специфическим запахом, сладкого вкуса. Плотность его – 1,322-1,327. Применяется в качестве отхаркивающего средства. Хранят в склянках емкостью по 100 мл в прохладном месте.

Алтейный сироп может быть получен растворением двух частей экстракта сухого корня алтея в 98 частях подогретого сахарного сиропа или с использованием извлечения из корня алтея.

Технология приготовления алтейного сиропа: 4 части измельченного корня настаивают (мацерация) в течение 4 часов с 50 частями воды и 1 частью 90% спирта (консервант). Полученную вытяжку процеживают, не отжимая остатка. Затем нагревают 36 частей фильтрата и растворяют в нем 64 части сахара, дают раствору вскипеть (снимая пену), после чего упаривают до получения 95 частей сиропа. В охлажденный затем сироп добавляют 5 частей спирта в качестве консерванта.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

Солодковый сироп (Sirupus Glycyrrhizae). Состав: действующее вещество: солодки корня экстракт густой. 100 г сиропа содержит солодки корня экстракта густого – 4,00 г (в пересчете на 8,0 % содержание 18-β-глициризиной кислоты). Вспомогательные вещества: сахар, вода очищенная, этанол 90 %.

Солодковый сироп представляет собой жидкость желтовато-бурого цвета со своеобразным вкусом и запахом. Плотность 1,290-1,310. Хорошо сохраняется в прохладном месте. Применяется как отхаркивающее и легкое слабительное per os или в микстурах.

Приготовляется путем смешения 4 частей густого экстракта солодкового корня при слабом нагревании с 86 частями сахарного сиропа, после чего прибавляют 10 частей 90% спирта.

Пертуссин (Pertussinum). Раствор 12 частей жидкого экстракта тимиана или чабреца и 1 части бромида калия или натрия в смеси из 82 частей сахарного сиропа и 5 частей 96% спирта. В эмалированный реактор загружают сахарный сироп и при перемешивании в нем растворяют бромид калия. Затем добавляют смесь жидкого экстракта и спирта, снова перемешивают в течение 15 мин и оставляют отстаиваться на 24 ч. После отстаивания жидкость фильтруют через фильтрующую ткань и разливают в склянки по 50-100 г.

Пертуссин представляет собой темно-бурую жидкость с ароматным запахом, сладкую на вкус. Плотность 1,220-1,270. Хранят в прохладном месте. Применяется в детской практике как отхаркивающее и смягчающее кашель средство при бронхитах и коклюше.

Сироп шиповника (Sirupus Rosae). 100 г сиропа содержит плодов шиповника целых – 25,45 г; кислоты аскорбиновой – 0,4 г; вспомогательные вещества: вода очищенная, сахар рафинированный.

Вырабатывается из водного концентрата и инвертированного сахарного сиропа (для стабилизации аскорбиновой кислоты). В эмалированный сироповарочный котел с паровым обогревом и якорной мешалкой загружают, согласно прописи, сахарный песок и воду и после добавления лимонной (или виннокаменной) кислоты нагревают 30-40 минут при температуре 90°С. За это время около 30% сахара инвертируется. После некоторого охлаждения сироп насосом перекачивают в фильтр-пресс. Фильтрат собирают в мерник, откуда его порциями переносят в реактор. Туда же из мерника поступает водный концентрат шиповника. После перемешивания смесь перекачивают насосом в сборник, от-

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

куда сироп поступает в фасовочную машину (во флаконы по 100 и 200 г) и по конвейеру далее на упаковку.

Препарат представляет собой красновато-коричневую сиропообразную жидкость без взвешенных частиц. Вкус сладкий с привкусом и запахом, присущим плодам шиповника. Сухих веществ 71-73%, аскорбиновой кислоты не менее 4 мг в 1 мл, сахара не менее 50%. Плотность 1,370. Лучше хранить при температуре не выше12°С. Суточная доза 1 -3 чайные ложки при гипо- и авитаминозах витамина С в детской практике.

Уролесан® (Urolesan) – Сироп.

Основные физико-химические свойства: жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, со специфическим запахом. Допускается опалесценция.

Состав лекарственного средства: действующие вещества: 1 мл сиропа содержит пихты масла – 4,19 мг, мяты перечной масла – 1,05 мг, моркови дикой плодов экстракта жидкого (1:1) – 12,04 мг, хмеля шишек экстракта жидкого (1:1) – 17,26 мг, душицы травы экстракта жидкого (1:1) – 11,95 мг. Вспомогательные вещества: полисорбат-80; кислота лимонная, моногидрат сорбиновая кислота; сироп сахарный; динатрия эдетат, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии.

Эвкабал® сироп (Eucabal® syrup) – Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная темно-коричневая сиропообразная жидкость с характерным запахом.

Состав: 100 г сиропа содержат: экстракта жидкого подорожника остролистного 3 г, жидкого экстракта чабреца (тимьяна) 15 г. Вспомогательные вещества: глюкоза, фруктоза, сахароза в равных количествах, как раствор инвертированного сахара, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, этанол 6,5 об. %, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.

Сироп амброксола (Sirupus Ambroxolе). Сироп состоит из 0,3 частей амброксола гидрохлорида, 35 частей D-сорбита, 10 частей глицерина, 2 частей спирта этилового 96 %, 0,12 частей нипагина, 0,04 части нипазола, 0,1 части эссенции ароматической, остальное – вода очищенная. Плотность 1,130-1,150, pH 3,0 – 6,0. Готовый сироп фасуют по 100 мл во флаконы из стекломассы. Срок годности 2 года. Применяется как муколитическое средство.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ. КАПЛИ. СИРОПЫ

Сироп кетотифена (Sirupus Ketotifeni). Состоит из 0,0276 части кетоти-

фена фумарата, 35 частей D-сорбита, 0,2 частей лимонной кислоты, 0,6 частей натрия фосфат, 2 мл спирта этилового 96 %, 0,1 части нипагина, 0,02 частей нипазола, 0,1 части эссенции ароматической, остальное – вода очищенная. Применяется как антигистаминное средство для лечения бронхиальной астмы, аллергических ринитов.

В номенклатуру лекарственных сиропов также входят: ревеня сироп, холосас, сироп алоэ с железом, Бронхипрет (Германия), сироп подорожника Гербион (Словения), Суприма-бронхо (Индия) и др.

Сиропы обычно контролируют по следующим показателям качества: опи-

сание, идентификация, рН, сопровождающие примеси, объем содержимого контейнера (для многодозовых контейнеров), однородность дозированных единиц или однородность содержания / однородность массы, доза и однородность дозирования (для капель), микробиологическая чистота, количественное определение.

Для вязких жидких лекарственных средств для орального применения дополнительно контролируют плотность и вязкость.

Для жидких лекарственных средств для орального применения в виде суспензий дополнительно контролируют устойчивость суспензии.

Обычно сиропы хранят в наполненных доверху и хорошо закупоренных флаконах темного стекла в прохладном, защищенном от света месте.

Фармацевтические растворы разнообразны по составу, свойствам, методам получения и применения, но они до настоящего времени широко применяются и не утратили своего значения.

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ГЛАВА 8. ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Применение лекарственных растений в качестве целебных средств известно с глубокой древности. На протяжении многих веков люди использовали различные растения и отбирали среди них наиболее эффективные. Первые медицинские школы (индийская и тибетская) полностью опирались на опыт применения лекарств из природных продуктов. Лечебные средства изготавливались в форме высушенных трав или вытяжек, которые являлись смесью биол о- гически активных и сопутствующих им веществ. С начала XIX столетия большинство растений подвергалось изучению с целью выделения активных компонентов. Большая часть лекарств растительного происхождения была открыта и введена в фармакопеи в период с 1850 по 1950 г. Но с развитием теории Эрлиха о химиотерапии был дан толчок к синтезу лекарственных веществ, резко увеличилась активность исследований в этом направлении, и появились синтетические препараты для лечения болезней человека и животных.

В семидесятые годы ХХ в. при кажущемся снижении интереса к фитохимии около 50% лекарств в промышленно развитых странах изготавливались из природных продуктов. В наше время, когда побочные эффекты терапии синтетическими лекарственными средствами вызывают ряд осложнений, медицина вновь возвращается к опыту «траволечения», переосмысливая его в свете возможностей современной науки.

Преимущество фитопрепаратов перед синтетическими состоит в том, что они обладают более широким диапазоном терапевтических доз, зачастую оказывают «мягкое» политерапевтическое действие, содержат комплекс биологически активных веществ (БАВ), хорошо переносимых больными. Растения богаты компонентами (витаминами, макро- и микроэлементами, ферментами и др.), которые способствуют всасыванию в пищеварительном тракте БАВ, обеспечивают жизненность клеточной протоплазмы, связь клеток с медиаторами нервной системы, усиливают ферментативную активность. Они улучшают проницаемость и эластичность тканей, способствуют выведению токсических веществ из организма. Применение препаратов из лекарственного растительного сырья либо вовсе не приводит к нежелательным последствиям, либо побочный эффект незначителен и легко устраним; их можно длительно применять, а ле-

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

чение доступно каждому, что имеет немаловажное значение при хронических заболеваниях.

И хотя в каталогах официнальных лекарственных средств экстракционные препараты имеют тенденцию к сокращению количества наименований, в ряде стран значительное количество фирм производит фитохимические препараты. Анализируя производство оригинальных экстракционных препаратов из лекарственного растительного сырья (ЛРС) по странам и фирмам, отметим, что ведущими странами в этом направлении являются Германия, США, Польша, Венгрия, Франция, Индия, Китай, Великобритания и Япония. Характерно, что фитохимическим производством стали заниматься фирмы, ранее выпускавшие синтетические лекарственные средства.

Ведущими фитохимическими фирмами мира считаются сербская Галеника; немецкие Мадаус, Дегусса АГ, Наттерманн, Хель; индийская Хималайя; швейцарская Сандоз; американская Ели Лили; польские Хербапол, Польфа; итальянские Бономелли СпА, Инверни Делла Беффа СпА; французская Тинксироли др.

Экстракционные препараты прошли сложный путь развития. К числу первых относятся извлечения из сырья растительного и животного происхождения, получаемые с помощью вина, масел и жиров. Значительный вклад в развитие экстракционных препаратов внесли Авиценна, римский врач и фармацевт Клавдий Гален, алхимик Раймонд Луллий (получивший спирт) и др., благодаря которым появлялись и совершенствовались фитопрепараты, а настойки и экстракты из ЛРС (получившие название галеновые) и сегодня занимают значительное место в фармакотерапии.

«Галеновые препараты» – исторически утвердившийся термин, примененный еще в средние века Парацельсом к препаратам знаменитого римского врача и фармацевта Клавдия Галена, жившего в 131-201 гг н.э. Галеновые препараты следует рассматривать как специфическую группу лекарственных средств, так как они не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплекс веществ более или менее сложного состава. Извлечения, содержащие комплекс веществ, часто действуют несколько иначе, чем отдельное химически чистое вещество, выделенное из него. Поэтому и лечебное действие галеновых препаратов обусловлено всем комплексом БАВ, находящихся в них, усиливая, ослабляя или видоизменяя действие основных веществ.

ЭКСТРАКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Вконце XIX века появились новые фитопрепараты, называемые новогаленовыми. Первым препаратом этой группы был дигипурат, содержащий смесь сердечных гликозидов из листьев наперстянки пурпуровой, произведенный в Германии. Новогаленовые препараты представляют собой извлечения из лекарственных растений, полностью или частично освобожденные от сопутствующих веществ и получившие еще название максимально очищенных препаратов (МОП). Это также суммарные препараты, но с узким спектром действия на о р- ганизм, имеющие свои особенности. Глубокая очистка извлечений повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда сопутствующих веществ (смолы, танины и др.), позволяет использовать их для инъекционного применения. При выделении из суммарных МОП отдельных биологически активных компонентов получают препараты индивидуальных веществ.

Всередине ХХ века в СССР было организовано промышленное производство препаратов индивидуальных веществ. Если сравнительно недавно их производство считалось трудоемким, то благодаря значительным достижениям

вобласти химии, физики, технологии, фармакологии стало возможным их выделение, всестороннее исследование и анализ. Широкое распространение получили препараты индивидуальных алкалоидов, сердечных гликозидов и др. Б о- лее подробно о них будет изложено в последующих главах учебника.

Таким образом, экстракционные препараты из лекарственного растительного сырья по составу можно подразделить на 3 группы:

1)суммарные (галеновые) препараты;

2)суммарные максимально очищенные препараты (новогаленовые);

3)препараты индивидуальных веществ.

Впоследние годы некоторые авторы выделяют еще одну группу препаратов – комбинированные (комплексные), содержащие наряду с БАВ, полученными из растений, и другие лекарственные вещества различной химической природы (витамины, микроэлементы, гормоны и др.).

Сегодня экстрагируемые фитохимические субстанции включают в состав практически всех лекарственных форм: таблеток, инъекционных растворов, мазей, суппозиторий, масляных и спиртовых растворов, сиропов и т.д.

Производство фитопрепаратов осуществляется в специализированных цехах фармацевтических предприятий, в условиях аптек изготавливают только водные извлечения (настои и отвары) из ЛРС. Специфика фитопроизводств зависит от вида сырья, природы извлекаемых компонентов, присутствия сопутствующих веществ, близких по природе и физическим свойствам к БАВ и нахо-