§ 47. Резерпин

Резерпинотносится калкалоидам, которые содержатся в различных видах раувольфии. В некоторых видах раувольфии кромерезерпинасодержится свыше 20 другихалкалоидов. Растворяется вхлороформе(1:6), слабо — вэтиловом спирте(1:2000), практически не растворяется вводеидиэтиловом эфире.

Резерпинэкстрагируется органическимирастворителямииз щелочных водныхрастворов.

Применение. Действие на организм.Резерпинобладает гипотензивными свойствами, проявляетуспокаивающеедействие на центральную нервную систему. Он углубляет и усиливает физиологическийсон, потенцирует действие барбитуратов и другихснотворных средств, замедляет сердечную деятельность, усиливает перистальтику пищевого канала и т. д.Резерпинприменяют для лечения гипертонии (особенно на ранней стадии). После приемарезерпинагипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется относительно долго. При гипертонии в ряде случаеврезерпинназначается совместно с другими препаратами гипотензивного действия.Резерпинназначается при легких формах сердечной недостаточности, при токсикозахбеременности, а также применяется в психиатрии и неврологии.

Резерпинмедленно всасывается из пищевого канала. При внутривенном введениирезерпинаон быстро исчезает из крови.Токсичностьрезерпинаповышается при заболевании выделительных органов (главным образом почек).

Метаболизм.Резерпинявляетсясложным эфиром. Под влияниемферментовон подвергаетсягидролизу, а также О-деметилированию.Метаболитамирезерпинаявляются триметоксибензойная кислота,метиловый спирти ряд другихвеществ.Резерпинметаболизируется медленно. Поэтому при частом приемерезерпинаон может кумулироваться ворганизме.

Обнаружение резерпина

Действие реактивов группового осажденияалкалоидов.Резерпиндаетосадки с реактивами Бушарда, Драгендорфа, Майера, Зонненшейна, Шейблера и др.

Реакция с ванилином и соляной кислотой.Крастворуисследуемоговеществаприбавляют 2—3 капли 2 %-гораствораванилинав концентрированнойсерной кислоте. При наличиирезерпинапоявляется фиолетовая окраска. Предел обнаружения: 0,6 мкгрезерпинав пробе.

Обнаружение резерпина по флуоресценции.Несколько капель хлороформногораствораисследуемоговеществавносят в фарфоровуючашкуи выпаривают досуха. К сухому остатку прибавляют 2—3 капли 1 %-горастворауксусной кислоты, а затемжидкостьоблучают УФ-светом. Появление желто-зеленойфлуоресценциижидкостиуказывает на наличиерезерпинав исследуемомрастворе.

Реакция с роданидом аммония.На предметное стекло наносят несколько капель хлороформногораствораисследуемоговещества, который выпаривают досуха. Сухой остаток растворяют в одной капле 1 %-горастворауксусной кислоты. К полученномурастворуприбавляют каплю 5 %-горастворароданидааммония. В присутствиирезерпинаобразуются сросткикристалловв видедендритов. Иногда этикристаллыпоявляются только через 1—2 ч после выполнения реакции.

Реакция с раствором хлорида ртути (II) в растворе хлорида натрия.Несколько капель исследуемогорастворананосят на предметное стекло и прибавляют каплю реактива (раствор, содержащий 1 гхлорида натрияи 0,5 гхлоридартути(II) в 10 мл воды). В присутствиирезерпиначерез несколько минут появляютсякристаллы, имеющие форму сферолитов, состоящих из тонких пластинок.

Обнаружение резерпина по УФ- и ИК-спектрам.Растворрезерпинавэтиловом спиртеимеет максимумы поглощения при 267 и 294 нм.

В ИК-области спектра резерпин(диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1120, 1220 и 1330 см^-1.